“Un enfoque de concentración-función de la vitamina C (ascorbato) ha dado lugar a nuevos descubrimientos fisiológicos y farmacológicos.
Para determinar la gama de concentraciones de vitamina C posibles en el ser humano, se realizaron estudios farmacocinéticos.
Demostraron que cuando la vitamina C se ingiere por vía oral, las concentraciones plasmáticas y tisulares están estrechamente controladas por al menos 3 mecanismos en humanos sanos: absorción, acumulación tisular y reabsorción renal. Un cuarto mecanismo, la tasa de utilización, puede ser importante en las enfermedades.
Con las cantidades ingeridas que se encuentran en los alimentos, las concentraciones plasmáticas de vitamina C no superan los 100 mmol/L. Incluso con una suplementación cercana a las dosis máximas toleradas, las concentraciones plasmáticas de ascorbato son siempre <250 mmol/L y frecuentemente <150 mmol/L. Por el contrario, cuando el ascorbato se inyecta i.v., el control estricto se omite hasta que el exceso de ascorbato se elimina por filtración glomerular y excreción renal. Con la infusión i.v., se alcanzan con seguridad concentraciones farmacológicas de ascorbato de 25-30 mmol/L.
El ascorbato farmacológico puede actuar como un pro-fármaco para la formación de peróxido de hidrógeno (H2O2), lo que puede llevar al líquido extracelular a concentraciones tan altas como 200 mmol/L. El ascorbato farmacológico puede provocar citotoxicidad hacia las células cancerosas y ralentizar el crecimiento de tumores en modelos experimentales murinos. Los efectos del ascorbato farmacológico deberían estudiarse más a fondo en enfermedades, como el cáncer y las infecciones, que pueden responder a la generación de especies reactivas de oxígeno a través del H2O2. Adv. Nutr. 2: 78-88, 2011.”
Conclusiones
“Para una traducción clínica adecuada, en los estudios clínicos deben tenerse en cuenta las relaciones dosis-concentración. El control estricto de las concentraciones de ascorbato se omite con la administración i.v. hasta que la excreción renal restablece la homeostasis.
Con la administración i.v., el ascorbato pasa de ser una vitamina a un fármaco, ya que se producen concentraciones farmacológicas hasta 100 veces superiores a las posibles con una dosis oral máxima. El ascorbato farmacológico, al actuar como pro-fármaco para el H2O2 en el líquido extracelular, tiene potencial en el tratamiento del cáncer, las enfermedades infecciosas y quizás otras afecciones en las que el H2O2 pueda tener eficacia.
El ascorbato administrado por vía intravenosa ya ha sido probado en un ensayo clínico de fase I, es ampliamente utilizado por los profesionales de la medicina complementaria y alternativa (medicina integrativa), y parece tener efectos secundarios mínimos en pacientes que son examinados adecuadamente.”
